федеральный номер

7(985) 786 76 83

круглосуточно

Е-mail: email@aeropharmexpress.ru

Skype: aeropharmexpress

Дакоген (Децитабин)

7(985) 786 76 83
Дакоген (Децитабин)

Если вы не можете нам дозвониться воспользуйтесь услугой

Заказ звонка

Дакоген (Децитабин)

Страна: Бельгия

Показания к применению:

«АэроФарм Экспресс» предлагает купить препарат Дакоген (Децитабин) по выгодной цене. Мы имеем лицензию на продажу оригинальных лекарственных средств. Доставка осуществляется в кратчайшие сроки в любую точку России.

Купить за один клик

Легальный товар
Наличие лицензии
Бесплатная консультация

Дакоген: Децитабин

Форма выпуска: 50 мг. во флаконе.

Клинико-фармакологическая группа: противоопухолевое средство - антиметаболит

Основные физико-химические характеристики: лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Фармакодинамика

Децитабин (5-аза-2’-деоксицитидин) – аналог нуклеозида цитидина, который в малых дозах селективно подавляет активность ДНК-метилтрансферазы, что приводит к гипометилированию промоторов генов-супрессоров, их реактивации, индукции клеточной дифференцировки или к старению клеток с последующей их запрограммированной гибелью.

Фармакокинетика

Фармакокинетика децитабина была изучена у 14 онкологических больных, получавших препарат в дозе 15 мг/м2 путем 3-часовой в/в инфузии с постоянной скоростью каждые 8 ч в течение 3 последовательных дней.

Распределение

Фармакокинетика децитабина соответствует многокамерной модели распределения T1/2 в терминальной фазе выведения примерно 0,78 ч. Сmах в плазме крои составляет 77 нг/мл, AUC составляет 157 нг × ч/мл. Кумуляции препарата при указанной схеме применения не наблюдалось. При введении Дакогена 23 больным путем 1-часовой инфузии ежедневно в течение 5 последовательных дней получены аналогичные данные по фармакокинетике. После в/в введения онкологическим больным Vd децитабина в равновесном состоянии составляет примерно 70 л/м2, что указывает на проникновение препарата в периферические ткани. Связывание препарата с белками плазмы крови крайне низкое ( < 1%). Кроме того, децитабин плохо связывается с P-гликопротеином.

Метаболизм

В клетках децитабин подвергается последовательному фосфорилированию фосфокиназами до соответствующего трифосфата, который встраивается в ДНК ДНК-полимеразой. Данные in vitro свидетельствуют о том, что Р450 не участвует в метаболизме децитабина. Основной путь метаболизма децитабина, скорее всего, связан с деаминированием цитидин-деаминазой в печени, а также в гранулоцитах, эпителии кишечника и в плазме крови. До настоящего времени метаболиты децитабина in vivo однозначно не идентифицированы. Однако высокий общий клиренс и незначительное выведение неизмененного вещества с мочой ( < 1% введенной дозы) позволяют предположить существенный метаболизм вещества in vivo. Возможно фармакокинетическое лекарственное взаимодействие с другими препаратами, подвергающимися в клетках последовательному фосфорилированию внутриклеточными фосфокиназами (например, с цитарабином) и/или метаболизму ферментами, участвующими в инактивации децитабина (например, с цитидин-деаминазой).

Выведение

После в/в введения онкологическим больным клиренс активного вещества из плазмы в среднем составляет примерно 130 л/ч × м2. Индивидуальный разброс этого показателя составляет примерно 50%. В неизмененном виде, по-видимому, выводится лишь незначительная часть введенного децитабина. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика децитабина в группах больных с нарушениями функции почек и печени не изучалась. Исследований зависимости фармакокинетики от пола, возраста и расы пациента не проводилось.

Показания

Миелодиспластический синдром (МДС) всех типов у ранее леченых и не леченых больных, в т.ч.:

  • первичный и вторичный;
  • все типы по французско-американо-британской классификации FAB и промежуточного-1, промежуточного-2 и высокого риска по международной шкале оценки риска IPSS.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Дакоген противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Дакоген оказывает тератогенное действие. Эффекты Дакогена у беременных женщин в специально спланированных и контролируемых исследованиях не изучались. В период лечения Дакогеном женщинам репродуктивного возраста и мужчинам следует использовать адекватные методы контрацепции. Женщинам следует избегать беременности (в т.ч. при лечении препаратом полового партнера). При необходимости назначения препарата при беременности, а также если беременность наступила в период лечения, женщин следует проинформировать о вреде препарата для плода. Децитабин нарушает фертильность у мужчин и оказывает мутагенное действие. Неизвестно, выделяется ли децитабин или его метаболиты с грудным молоком. Дакоген в период грудного вскармливания противопоказан, поэтому при необходимости применения Дакогена в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях показано, что Децитабин оказывает тератогенное действие у крыс и мышей.

Противопоказания

  • Беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к децитабину.

С осторожностью: и под контролем состояния для выявления симптомов токсичности следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (активность трансаминаз более чем в 2 раза выше нормы, содержание билирубина в сыворотке крови >25,7 мкмоль/л) или почек (креатинин сыворотки крови >177 мкмоль/л). Возможность применения препарата у таких пациентов не установлена.

Побочные действия

Наиболее важные и частые побочные эффекты децитабина - это миелосупрессия и ее последствия. Безопасность децитабина была изучена у 170 больных миелодиспластическим синдромом.

Взаимодействие

Вызываемая децитабином миелосупрессия может усиливаться другими противоопухолевыми препаратами. Влияние сопутствующей терапии на децитабин Поскольку связывание децитабина с белками плазмы крови in vitro крайне низкое ( < 1%), то маловероятно, что он будет вытеснен другими препаратами. Возможно фармакокинетическое лекарственное взаимодействие с другими препаратами, подвергающимися в клетках последовательному фосфорилированию внутриклеточными фосфокиназами (например, с цитарабином) и/или метаболизму ферментами участвующими в инактивации децитабина (например, с цитидин-деаминазой). Данные in vitro свидетельствуют о том, что децитабин является слабым субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и поэтому чаще всего не взаимодействует с ингибиторами P-gp. Влияние децитабина на сопутствующую терапию Поскольку связывание децитабина с белками плазмы крови in vitro крайне низкое ( < 1%), то маловероятно, что он вытеснит связанные с белками препараты из плазмы. Децитабин является слабым ингибитором основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека: величины IC50 в отношении CYP1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 превышали 5700 нг/мл. Эти значения выше Cmax децитабина в плазме крови больных ( < 100 нг/мл), получавших рекомендованные дозы препарата. Аналогично, децитабин в концентрациях до 2280 нг/мл, т.е. значительно превышающих Cmax в плазме крови при использовании рекомендованной дозы препарата, не стимулирует активности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека (CYP1А2, 2В6, 2С9, 3А4/5) in vitro. Децитабин в концентрациях до 2280 нг/мл является слабым ингибитором опосредуемого через P-gp транспорта in vitro, и поэтому вряд ли может влиять на опосредуемый через P-gp транспорт других препаратов.

Фармацевтическая несовместимость

В отсутствие специальных исследований несовместимости, данный препарат нельзя смешивать с другими препаратами. Дакоген нельзя вводить через один в/в катетер с другими препаратами. Как принимать, курс приема и дозировка Дакоген следует вводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения больных миелодиспластическим синдромом. Дакоген вводят путем в/в инфузии. Центральный венозный катетер не требуется. Дакоген растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Сразу после приготовления препарат разбавляют инфузионными растворами (0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы или раствором Рингера с лактатом). Премедикация для профилактики тошноты и рвоты обычно не рекомендуется, хотя может проводиться при необходимости. Рекомендуется проводить минимум 4 цикла лечения, однако для достижения полного или частичного эффекта может потребоваться более длительное лечение. После достижения полного эффекта следует проводить минимум 2 последующих цикла лечения. Опыт проведения более 8 циклов лечения ограничен. В каждом цикле лечения Дакоген применяют в фиксированной дозе 15 мг/м2 путем непрерывной 3-часовой в/в инфузии каждые 8 часов в течение 3 дней (т.е. всего 9 доз в цикле). Этот цикл повторяют каждые приблизительно 6 недель, в зависимости от клинического эффекта и токсичности. Общая суточная доза не должна превышать 45 мг/м2, а суммарная доза за цикл - 135 мг/м2. В случае пропуска очередной дозы лечение следует возобновить как можно скорее. Если после 4 циклов лечения гематологические показатели (содержание тромбоцитов и абсолютное содержание нейтрофилов) не вернутся к исходному уровню, а также в случае прогрессирования заболевания (увеличения количества бластных клеток в костном мозге или периферической крови) у пациента может быть установлено отсутствие ответа на лечение, и следует рассмотреть возможность проведения альтернативной терапии.

Коррекция дозы

Если для восстановления гематологических показателей (нейтрофилов до 1000/мл и более, тромбоцитов до 50000/мкл и более) требуется более 6 недель, то начало следующего цикла откладывают на срок до 2 недель и дозу снижают по следующей схеме: Для восстановления требуется менее 8 недель: дозу Дакогена для следующего цикла снижают до 11 мг/м2 каждые 8 ч в течение 3 дней (33 мг/м2/сут в течение 3 дней). Для восстановления требуется более 8 недель: следует провести обследование для выявления прогрессирования заболевания. При отсутствии прогрессирования заболевания (т.е. при выявлении полного эффекта, частичного эффекта, гематологического улучшения или стабилизации заболевания) дозу Дакогена для следующего цикла снижают до 11 мг/м2 каждые 8 ч в течение 3 дней (33 мг/м2/сут в течение 3 дней). При развитии миелосупрессии или ее осложнений терапия Дакогеном может быть прекращена или уменьшена доза, как указано выше. Терапия может быть возобновлена только после устранения активной и неконтролируемой инфекции. При наличии любого из следующих биохимических изменений применение Дакогена возобновляют только после их нормализации до исходного уровня или нормального диапазона: креатинин сыворотки > 2 мг/дл; уровень АЛТ и общего билирубина более чем в 2 раза выше ВГН.

Приготовление инфузионного раствора и правила обращения с препаратом

Содержимое флакона предназначено только для однократного применения.

Следует избегать контакта раствора с кожей и пользоваться защитными очками. Следует выполнять стандартные процедуры обращения с противоопухолевыми препаратами. Дакоген в асептических условиях растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. После растворения каждый 1 мл полученного раствора содержит примерно 5.0 мг децитабина при рН 6,8-7. Сразу после приготовления препарат разбавляют инфузионными растворами (0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы или раствором Рингера с лактатом) до конечной концентрации 0,1-1 мг/мл. Если раствор для инфузий не предполагается использовать в течение 15 мин после приготовления, то лиофилизат в асептических условиях растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций и затем разбавляют холодным инфузионным раствором (от 2° до 8°С) и хранят при температуре от 2° до 8°С не более 7 ч.

Передозировка

Случаев прямой передозировки децитабина не зарегистрировано. Симптомы: в ранних клинических исследованиях и в литературе описано усиление миелосупрессии, включая длительную нейтропению и тромбоцитопению при применении в дозах, превышающих рекомендуемые в настоящее время. Токсичность, скорее всего, будет проявляться выраженными побочными реакциями, в основном миелосупрессией. Лечение: специфического антидота нет. Проведение поддерживающей терапии.

Специальные указания

Дакоген может усиливать имеющуюся у больных МДС миелосупрессию и ее последствия. Вызываемая Дакогеном миелосупрессия обратима. При наличии миелосупрессии или ее осложнений применение Дакогена может быть приостановлено или доза может быть снижена. Перед началом лечения оценивают функцию печени и концентрацию креатинина в крови. Следует регулярно, перед каждым циклом лечения, и по показаниям проводить полный анализ клеточного состава крови, включая количество тромбоцитов. Из-за возможности развития бесплодия в результате применения Дакогена мужчинам рекомендуется получить консультацию о возможности консервации спермы до начала лечения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Миелодиспластический синдром (МДС) всех типов у ранее леченых и не леченых больных, в т.ч.:

  • первичный и вторичный;
  • все типы по французско-американо-британской классификации FAB и промежуточного-1, промежуточного-2 и высокого риска по международной шкале оценки риска IPSS.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Дакоген противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  • Беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к децитабину.

С осторожностью: и под контролем состояния для выявления симптомов токсичности следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (активность трансаминаз более чем в 2 раза выше нормы, содержание билирубина в сыворотке крови >25,7 мкмоль/л) или почек (креатинин сыворотки крови >177 мкмоль/л). Возможность применения препарата у таких пациентов не установлена.

Отзывы покупателей

Ваше имя:*

Ваш отзыв:*

Введите текcт указанный на картинке

К этому товару еще не оставили отзывов.

Вернуться к списку

 

Есть вопросы или нужна консультация по лекарствам? Позвоните нашему фармацевту!
Телефон горячей линии +7(977) 767 87 99 или пишите на почту email@aeropharmexpress.ru

 

Ваша корзина
Корзина пуста!

Новости

Прокрастинация - Почему наш мозг любит откладывать "На потом"
07 сентября 2015 г.

Как перестать откладывать и начать работать с удовольствием.

Новая игра – новые правила
06 сентября 2015 г.

В октябре прошлого года, правительство США приостановило финансирование научных исследований по птичьему гриппу («gain-of-function»).

Как антидепрессанты действуют на человеческий мозг
03 сентября 2015 г.

За последние два десятилетия врачи прописывают антидепрессанты чаще, чем любой другой препарат. Каждый 10-й американец принимает их.

Отзывы

Качественно и оперативно. Огромная помощь со стороны Вашей компании! Андрей Вам отдельное спасибо за оперативность и клиентоориентированность. Успехов.

Уже несколько лет страдаю от хронического гепатита. Рибавирин хоть и не лечит до конца, но снимает симптомы, что, поверьте, как глоток свежего воздуха. Сдаю сейчас анализы и они с каждым разом все лучше и лучше.

Привезли нужные лекарства без лишней бюрократии и в срок. Приятно работать с профессионалами!

Я почувствовала общее облегчение практически сразу после приема Яквинуса. Через несколько дней исчезла скованность. В целом боли прошли и на желудок он не влияет так, чтобы тот болел. Но когда меняется погода, начинают ныть суставы. Только не все тело сразу ,как раньше, а что-то одно. До того, как начала принимать это лекарство, мне было очень плохо, сейчас значительно лучше.

Благодаря вашей работе у таких, как я, появился доступ к хорошим редким лекарствам, которые часто не встретишь в России.

Отлично, что доставка по всей России бесплатная! Потому что курсы назначают длительные, и даже если стоимость одного курса не совсем высокая, то когда все складывается, получается счет за лечение серьезный. Так хоть пусть доставка будет быстрая и бесплатная!

Позвонила по телефону, там мне очень вежливо и доступно все объяснили. Заказ доставили оперативно. Осталась очень довольна.

Когда для лечения гепатита срочно понадобилось найти Пегасис, многие аптеки предлагали только доставку на заказ через несколько недель (!). Посомневался, проверил документы и рискнул заказать на сайте. Остался доволен качеством услуги.

Удобно делать заказ — на сайте можно подобрать нужное лекарство по заболеванию, можно почитать описание, противопоказания, состав препарата. Все открыто, не кота в мешке покупаешь.

У меня при приеме Натулана не было тошноты. Пропила 8 курсов, как и назначил врач, к счастью, так как болезнь у меня не была запущена, я смогла полностью вылечиться.

Гладких Лариса10 мая 2014
Евгений Блишивин29 июня 2015
Сергей Демьянов18 февраля 2014
Мария Каптогорская29 июня 2015
Максим Пошехонов23 июля 2013
Саша Гусельников29 июня 2015
Анна Ильина14 апреля 2014
Артур Погосян19 июля 2013
Анатолий Игнатов31 марта 2014
Кристина29 июня 2015