федеральный номер

7(985) 786 76 83

круглосуточно

Е-mail: email@aeropharmexpress.ru

Skype: aeropharmexpress

Кадсила (Трастузумаб Эмтанзин)

7(985) 786 76 83
Кадсила (Трастузумаб Эмтанзин)

Если вы не можете нам дозвониться воспользуйтесь услугой

Заказ звонка

Кадсила (Трастузумаб Эмтанзин)

Фасовка: 160 мг

Срок доставки: 24 часа

Страна: Швейцария

Цена: 140000 руб.

Легальный товар
Наличие лицензии
Бесплатная консультация

Международное непатентованное название Трастузумаб эмтанзин (Trastuzumab emtansine)

Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа Противоопухолевое средство - антитела моноклональные.

Фармакодинамика

Механизм действия Трастузумаб эмтанзин представляет собой конъюгат гуманизированного моноклонального антитела (IgG1) к рецептору человеческого эпидермального фактора роста 2 типа HER2 (трастузумаб) и ингибитора полимеризации тубулина DM1 (производное мейтанзина), связанных друг с другом посредством стабильного тиоэфирного линкера MCC (4-(N-малиенимидометил) циклогексан-1-карбоксилат). Эмтанзин представляет собой комплекс DM1-MCC. Среднее количество молекул DM1, конъюгированных с каждой молекулой трастузумаба, составляет 3.5. Трастузумаб эмтанзин селективно взаимодействует с рецептором человеческого эпидермального фактора роста 2 типа (HER2). После связывания с HER2 трастузумаб эмтанзин попадает внутрь клетки и подвергается  протеолитической деградации в лизосомах, что приводит к высвобождению DM1-содержащих цитотоксических катаболитов (главным образом, комплекса лизин-MCC-DM1). Таким образом, конъюгация DM1 с трастузумабом обуславливает селективность цитотоксического препарата в отношении опухолевых клеток с гиперэкспрессией HER2 и облегчает доставку DM1 внутрь опухолевых клеток. Механизм действия трастузумаба эмтанзина  является сочетанием механизмов действия трастузумаба и DM1. Трастузумаб эмтанзин, как и трастузумаб, связывается с доменом IV внеклеточного домена HER2, а также с рецепторами Fcγ и белком комплемента C1q. Трастузумаб эмтанзин, подобно трастузумабу, предотвращает «слущивание» внеклеточного домена HER2 с поверхности клетки, ингибирует передачу внутриклеточного сигнала по пути фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-K), а также способствует активации антителозависимой клеточно-опосредованной цитотоксичности (ADCC) в клетках рака молочной железы человека с гиперэкспрессией HER2. DM1, цитотоксический компонент трастузумаба эмтанзина, связывается с тубулином и подавляет его полимеризацию. Благодаря действию цитотоксического компонента трастузумаб эмтанзин, как и DM1, вызывает блокаду клеточного цикла в фазе G2/M, что в итоге приводит к апоптозу. Результаты исследования цитотоксичности DM1 in vitro продемонстрировали, что активность DM1 в 20-200 раз превышает активность таксанов и алкалоидов барвинка. Структура линкера MCC позволяет ограничить системное высвобождение DM1 и способствует его направленной доставке внутрь клеток, что подтверждается очень низким содержанием свободного DM1 в плазме крови. Данные доклинического изучения безопасности Мутагенность Доклинические исследования свидетельствуют о наличии у трастузумаба эмтанзина анеугенной и/или кластогенной токсичности. Тератогенность Имеются данные об эмбриотоксическом действии трастузумаба и о потенциальном тератогенном и эмбриотоксическом действии DM1. Влияние на фертильность Результаты доклинических исследований свидетельствуют о риске нарушений фертильности при применении трастузумаба эмтанзина.

Фармакокинетика

Всасывание Трастузумаб эмтанзин вводится внутривенно. Другие пути введения препарата не изучались. Распределение Фармакокинетика трастузумаба эмтанзина при внутривенном введении каждые 3 недели в дозах 2.4-4.8 мг/кг носит линейный характер. У пациентов, получавших дозы, равные 1.2 мг/кг или менее, был отмечен более высокий клиренс препарата. Средняя максимальная концентрация трастузумаба эмтанзина в сыворотке крови (Смакс) составляет 83.4 (±16.5) мкг/мл при внутривенном введении препарата в дозе 3.6 мг/кг каждые три недели. После внутривенного введения объем распределения трастузумаба эмтанзина в центральной камере составляет 3.13 л и приблизительно равен объему плазмы. Метаболизм В исследованиях на микросомах печени человека in vitro показано, что DM1, низкомолекулярный компонент трастузумаба эмтанзина, главным образом метаболизируется изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени изоферментом CYP3A5. DM1 не является ингибитором основных изоферментов семейства цитохрома CYP450 in vitro. Катаболиты трастузумаба эмтанзина, Lys-MCC-DM1, MCC-DM1 и DM1 обнаруживаются в плазме человека в низких концентрациях. По данным исследования in vitro DM1 является субстратом гликопротеина P. Выведение После внутривенного введения трастузумаба эмтанзина у пациентов с метастатическим раком молочной железы с гиперэкспрессией HER2 клиренс трастузумаба эмтанзина составил 0.68 л/день, период полувыведения  (t1/2) – приблизительно 4 дня. После многократного внутривенного введения каждые 3 недели аккумуляции трастузумаба эмтанзина не наблюдалось. Масса тела, концентрация альбумина в сыворотке крови, сумма наибольших диаметров очагов опухоли по критерию RECIST (Критерии оценки ответа при солидных опухолях – Response Evaluation Criteria in Solid Tumors), исходная концентрация «отщепленного» внеклеточного домена (ECD) HER2, исходная концентрация трастузумаба и исходная активность аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке крови являются параметрами, оказывающими статистически значимое влияние на клиренс трастузумаба эмтанзина. Однако клинически значимое влияние данных параметров, за исключением массы тела, на экспозицию трастузумаба эмтанзина маловероятно. Катаболиты трастузумаба эмтанзина, в частности, DM1, Lys-MCC-DM1 и MCC-DM1 в основном выводятся с желчью и в минимальной степени с мочой.

Подготовка к введению

Препарат Кадсила® вводят только внутривенно капельно! Вводить препарат внутривенно струйно или болюсно нельзя! Растворение и разведение препарата Кадсила® должно проводиться высококвалифицированным медицинским персоналом. Подготовка препарата к введению должна проводиться в асептических условиях с соблюдением надлежащих правил приготовления химиотерапевтических препаратов. Внимание! Препарат Кадсила® несовместим с 5% раствором декстрозы из-за возможности агрегации белка. Препарат Кадсила® нельзя смешивать или разводить вместе с другими лекарственными препаратами.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре 2-8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

  • метастатический рак молочной железы,
  • местно-распространенный рак молочной железы.

Отзывы покупателей

Ваше имя:*

Ваш отзыв:*

Введите текcт указанный на картинке

К этому товару еще не оставили отзывов.

Вернуться к списку

 

Есть вопросы или нужна консультация по лекарствам? Позвоните нашему фармацевту!
Телефон горячей линии +7(985) 786 76 83 или пишите на почту email@aeropharmexpress.ru

 

Новости

Прокрастинация - Почему наш мозг любит откладывать "На потом"
07 сентября 2015 г.

Как перестать откладывать и начать работать с удовольствием.

Новая игра – новые правила
06 сентября 2015 г.

В октябре прошлого года, правительство США приостановило финансирование научных исследований по птичьему гриппу («gain-of-function»).

Как антидепрессанты действуют на человеческий мозг
03 сентября 2015 г.

За последние два десятилетия врачи прописывают антидепрессанты чаще, чем любой другой препарат. Каждый 10-й американец принимает их.

Отзывы

Кожа очистилась где-то через неделю после первого укола стелары. Прошло семь месяцев, и болезнь пока не возвращалась. Бывает иногда такой электрический зуд, как фантомная боль ,но это не сравнимо с тем, что было.

В России получить официально нужное лекарство, если это что-то довольно редкое, просто нереально. Спасибо, в «Аэрофарме» мне предложили быструю доставку, и через 6 дней препарат уже был у меня

Отличная работа! Когда врач прописал отцу Мабтеру, оказалось, что не так-то просто ее достать в аптеке. Этот сайт помог мне сэкономить кучу времени и сил.

Прописали редкое лекарство, ни в одной аптеке не смог найти. Решил заказать в интернете и не пожалел.

Я долго мучился ревматоидным артритом, врач перебрал несколько препаратов без большого эффекта. Наконец, решили попробовать "Энбрел". Ребята! Спасибо, что помогли достать лекарство, а главное, сделали это быстро. Год спустя я могу сказать, что чувствую себя гораздо лучше.

Привезли нужные лекарства без лишней бюрократии и в срок. Приятно работать с профессионалами!

Благодаря вашей работе у таких, как я, появился доступ к хорошим редким лекарствам, которые часто не встретишь в России.

Принимаю ребетол уже почти семь месяцев, побочные эффекты были незначительные. По результатам ПЦР РНК ВГ С не обнаружено! Ура!

Я был на стационаре и принимал Таксотер только под наблюдением врачей. У меня был операбельный рак. Препарат сильный, для самолечения дома, разумеется, не подходит. У меня, к счастью, все сложилось удачно. Спасибо врачам за правильное лечение и Богу.

Покупала дочери Файкомпу, сняла некоторую часть приступов. Сразу результата обычно не видно, обычно при дозе 1 мг. Через пару недель при постепенном повышении дозы наступают улучшения.

Михаил Шибаев29 июня 2015
Игорь Евсеенко17 апреля 2014
Городченков Матвей26 августа 2014
Григорий Максимов23 января 2014
Илья Володченко06 октября 2014
Сергей Демьянов18 февраля 2014
Максим Пошехонов23 июля 2013
Елена Кефалонийская29 июня 2015
Юрий Митрофанов29 июня 2015
Виталина Игнатова29 июня 2015