федеральный номер

7(985) 786 76 83

круглосуточно

Е-mail: email@aeropharmexpress.ru

Skype: aeropharmexpress

Офев 150 мг (Нинтеданиб)

7(985) 786 76 83
Офев 150 мг (Нинтеданиб)

Если вы не можете нам дозвониться воспользуйтесь услугой

Заказ звонка

Офев 150 мг (Нинтеданиб)

Цена: 999 руб.

«АэроФарм Экспресс» предлагает купить препарат Офев 150 мг по выгодной цене. Мы имеем лицензию на продажу оригинальных лекарственных средств. Доставка осуществляется в кратчайшие сроки в любую точку России.

Купить за один клик

Легальный товар
Наличие лицензии
Бесплатная консультация
Механизм действия. Нинтеданиб — тройной ингибитор ангиокиназы, блокирующий рецепторы фактора роста эндотелия сосудов 1–3 (VEGFR 1–3), рецепторы тромбоцитарного фактора роста α и β (PDGFR α и β) и рецепторы фактора роста фибробластов 1–3 (FGFR 1–3), через которые реализуется активность киназы. Нинтеданиб конкурентно взаимодействует с АТФ-связывающим участком этих рецепторов и блокирует внутриклеточную передачу сигналов, которая крайне важна для пролиферации и выживания эндотелиальных, а также периваскулярных клеток (перицитов и гладкомышечных клеток сосудов), а также особенно важна для пролиферации, миграции и трансформации фибробластов, представляющих основные патологические механизмы идиопатического легочного фиброза (ИЛФ). Кроме того, ингибируются киназы Flt–3, Lck и Src.
 
Фармакодинамические эффекты. Опухолевый ангиогенез является процессом, который вносит существенный вклад в рост, прогрессирование и образование метастазов опухоли. Этот процесс преимущественно запускается проангиогенными факторами, такими как фактор роста эндотелия сосудов и основной фактор роста фибробластов (VEGF и bFGF), секретируемыми опухолевыми клетками, чтобы привлечь эндотелиальные и периваскулярные клетки хозяина и облегчить доставку кислорода и питательных веществ через сосудистую систему. Нинтеданиб эффективно противодействует образованию и развитию сосудистой системы опухоли, приводит к замедлению и остановке роста опухоли.
 
Активация сигнальных каскадов FGFR и PDGFR также особенно важна для пролиферации, миграции легочных фибробластов/миофибробластов, характерных клеток в патогенезе ИЛФ. Потенциальное воздействие на ингибирование VEGFR в патогенезе ИЛФ в настоящее время полностью не выяснено. Считается, что на молекулярном уровне нинтеданиб ингибирует сигнальные каскады FGFR и PDGFR, играющие роль в пролиферации и миграции легочных фибробластов, путем взаимодействия с АТФ-зоной связывания внутриклеточного домена рецептора, таким образом, вмешиваясь в процессы перекрестной активации путем аутофосфорилирования гомодимеров рецепторов. In vitro таргетные рецепторы ингибировались нинтеданибом в малых концентрациях, измеряемых наномолями. В человеческих легочных фибробластах, полученных от пациентов с ИЛФ, нинтеданиб ингибировал PDGF-, FGF- и VEGF-стимулированную пролиферацию клеток, значения полумаксимальной эффективной концентрации (ЕС50) составили 11; 5,5 и менее чем 1 нмоль/л соответственно. В концентрации от 100 до 1000 нмоль/л нинтеданиб также ингибировал PDGF-, FGF- и VEGF-стимулированную миграцию фибробластов и TGF-β2 (тpaнсформирующий фактор роста β2)-индуцированную трансформацию фибробластов в миофибробласты. Кроме того, полагают, что противовоспалительная активность нинтеданиба ограничивает фиброзную стимуляцию путем снижения фиброзных медиаторов, таких как интерлейкины (ИЛ-1β и ИЛ-6). Роль антиангиогенной активности нинтеданиба в механизме действия препарата при фиброзных заболеваниях легких в настоящее время неясна. В исследованиях in vivo было показано, что нинтеданиб обладает высокой антифиброзной и противовоспалительной активностью.
 
Фармакокинетика
 
Фармакокинетика нинтеданиба может считаться линейной в отношении времени (т.е. данные, полученные в случае применения однократной дозы, могут экстраполироваться на данные, полученные в результате многократного применения). После многократного применения нинтеданиба накопление составляет 1,04 при оценке Сmax и 1,38 при оценке AUCτ. Остаточные концентрации нинтеданиба остаются стабильными в течение одного года и более.
Всасывание. Сmax нинтеданиба в плазме крови достигается приблизительно через 2–4 ч после приема во время еды (диапазон 0,5–8 ч). Абсолютная биодоступность дозы 100 мг составляет у здоровых добровольцев 4,69% (90% доверительный интервал (ДИ) 3,615–6,078).
 
Установлено, что экспозиция нинтеданиба увеличивается пропорционально дозе (в диапазонах доз 50–450 мг 1 раз в день и 150–300 мг 2 раза в день). Устойчивые концентрации в плазме крови достигаются как максимум в течение 1 нед после начала приема.
 
Экспозиция нинтеданиба увеличивается после приема пищи примерно на 20% по сравнению с приемом натощак (ДИ 95,3–152,5%), а всасывание замедляется. Медиана Tmax в плазме крови натощак — 2 ч, после еды — 3,98 ч.
 
Раcпpeделенue. Распределение нинтеданиба осуществляется путем двухфазной кинетики. После в/в инфузии во время терминальной фазы наблюдается большой Vd 1050 л, геометрический коэффициент вариации (gCV) 45%. Связывание нинтеданиба с белками плазмы человека in vitro считается значительным, связанная фракция составляет 97,8%. Основным белком, участвующим в связывании, считается альбумин сыворотки крови. Нинтеданиб преимущественно распределяется в плазме, соотношение кровь/плазма составляет 0,869.
 
Нинтеданиб является субстратом для гликопротеина Р (P-gp) . Показано, что нинтеданиб in vitro не является субстратом или ингибитором полипептидных переносчиков органических анионов (OATP-1B1, ОАТР-1В3, ОАТР-2В1), переносчика органических катионов-2 (ОСT-2) или белка, ассоциированного с множественной лекарственной устойчивостью-2 (MRP-2). Нинтеданиб также не является субстратом для белка резистентности рака молочной железы (BCRP) . In vitro было установлено, что нинтеданиб обладает слабой ингибирующей активностью в отношении ОСТ-1, BCRP и P-gp, что, как считается, имеет небольшую клиническую значимость. Такое же заключение сделано в отношении нинтеданиба как субстрата для ОСТ-1.
 
Метаболизм. Основной реакцией, участвующей в метаболизме нинтеданиба, является гидролитическое расщепление с помощью эстераз, что приводит к образованию свободного кислого метаболита нинтеданиба. В доклинических исследованиях in vivo установлено, что данный метаболит не обладает эффективностью, несмотря на влияние на целевые рецепторы нинтеданиба. В дальнейшем он глюкуронизируется ферментами УДФ-ГТ (UGT 1А1, UGT 1А7, UGT 1А8 и UGT 1А10) с образованием глюкуронида.
 
Считается, что биотрансформация нинтеданиба с участием изоферментов CYP происходит только в небольшой степени, основное участие принимает изофермент CYP3А4. В исследовании ADME у человека основной метаболит, образующийся с участием изоферментов CYP, обнаружить в плазме не удалось. По данным иследования in vitro, CYP-зависимый метаболизм составляет примерно 5%, тогда как расщепление, осуществляемое эстеразами, составляет 25%.
 
Выведение. Общий клиренс из плазмы после в/в инфузии составляет 1390 мл/мин (gCV 28,8%). Экскреция почками неизмененного нинтеданиба в течение 48 ч после приема нинтеданиба составляет примерно 0,05% от величины дозы (gCV 31,5%), а после в/в введения — примерно 1,4% (gCV 24,2%); почечный клиренс составляет 20 мл/мин (gCV 32,6%). После приема внутрь 14С-нинтеданиба радиоактивный материал выводился преимущественно с желчью и обнаруживался в фекалиях (93,4% от величины дозы, gCV 2,61%). Вклад почечной экскреции в общий клиренс составляет 0,649% от величины дозы (gCV 26,3%). Выведение считается полным (более 90%) через 4 дня после приема. T1/2 нинтеданиба составляет от 10 до 15 ч (gCV примерно 50%).

Идиопатический легочный фиброз (идиопатический фиброзирующий альвеолит); для лечения и замедления прогрессирования заболевания.

Гиперчувствительность к нинтеданибу, беременность и период грудного вскармливания, нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести (опыт применения отсутствует), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) (опыт применения отсутствует)1, активные метастазы в головной мозг (опыт применения отсутствует), возраст младше 18 лет (опыт применения отсутствует).

Отзывы покупателей

Ваше имя:*

Ваш отзыв:*

Введите текcт указанный на картинке

К этому товару еще не оставили отзывов.

Вернуться к списку

 

Есть вопросы или нужна консультация по лекарствам? Позвоните нашему фармацевту!
Телефон горячей линии +7(977) 767 87 99 или пишите на почту email@aeropharmexpress.ru

 

Ваша корзина
Корзина пуста!

Новости

Прокрастинация - Почему наш мозг любит откладывать "На потом"
07 сентября 2015 г.

Как перестать откладывать и начать работать с удовольствием.

Новая игра – новые правила
06 сентября 2015 г.

В октябре прошлого года, правительство США приостановило финансирование научных исследований по птичьему гриппу («gain-of-function»).

Как антидепрессанты действуют на человеческий мозг
03 сентября 2015 г.

За последние два десятилетия врачи прописывают антидепрессанты чаще, чем любой другой препарат. Каждый 10-й американец принимает их.

Отзывы

Когда заболела мать и понадобились очень редкие таблетки, у меня совсем не было времени на их поиск – уход за больной, врачи... Спасибо, курьер «Аэрофарм» привез заказ уже через 4 дня.

Я долго мучился ревматоидным артритом, врач перебрал несколько препаратов без большого эффекта. Наконец, решили попробовать "Энбрел". Ребята! Спасибо, что помогли достать лекарство, а главное, сделали это быстро. Год спустя я могу сказать, что чувствую себя гораздо лучше.

Много лет болят ноги, тяжело ходить, поэтому и искать по аптекам нужное лекарство сил не было. Пришлось заказать в интернете, хоть и боязно было. Курьер доставил весь заказ в срок прямо домой в удобное мне время.

Как рада, что нашла ваш сайт в интернете! 5 дней назад оформила заказ и уже получила лекарства.

Когда для лечения гепатита срочно понадобилось найти Пегасис, многие аптеки предлагали только доставку на заказ через несколько недель (!). Посомневался, проверил документы и рискнул заказать на сайте. Остался доволен качеством услуги.

Принимаю Сердолект уже больше года, начал 4 грамм, и дошел до 12. Сейчас для стабильного состояния принимаю 6 г. Препаратом доволен, много проблем моих решил, о которых даже говорить не хочется, но те, кто знает для чего лекарство, меня поймут.

Опасался заказывать дорогостоящие лекарства в интернете, но выхода не было. Порадовало, что все привезли в срок и без обмана.

В России получить официально нужное лекарство, если это что-то довольно редкое, просто нереально. Спасибо, в «Аэрофарме» мне предложили быструю доставку, и через 6 дней препарат уже был у меня

Принимаю ребетол уже почти семь месяцев, побочные эффекты были незначительные. По результатам ПЦР РНК ВГ С не обнаружено! Ура!

Не нашел нужных препаратов в аптеке, решил заказать через Интернет. Сначала сомневался — пришлют неизвестно что, потом и не докажешь. Но по первому же требованию мне предъявили все документы и лицензию. Никаких сомнений, все честно!

Анастасия Попова19 ноября 2013
Илья Володченко06 октября 2014
Анастасия Прохорова11 января 2014
Мария Бобровская06 сентября 2013
Артур Погосян19 июля 2013
Константин Шимов29 июня 2015
Дмитрий Борисов09 апреля 2014
Игорь Евсеенко17 апреля 2014
Елена Кефалонийская29 июня 2015
Андрей Перминов18 марта 2014