федеральный номер

7(985) 786 76 83

круглосуточно

Е-mail: email@aeropharmexpress.ru

Skype: aeropharmexpress

Спрайсел (Дазатиниб)

7(985) 786 76 83
Спрайсел (Дазатиниб)

Если вы не можете нам дозвониться воспользуйтесь услугой

Заказ звонка

Спрайсел (Дазатиниб)

Фасовка: 50мг/60 таблеток

Срок доставки: 24 часа

Страна: США

Цена: 240000 руб.

Легальный товар
Наличие лицензии
Бесплатная консультация

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Фармакодинамика

Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая c-KIT, киназу эфринового (EPH) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0,6–0,8 нмоль/мл) ингибирует ее.

Механизм действия. В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, НСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция быстрая. Cmax дазатиниба наблюдалась через 0,5–3 ч после приема внутрь. AUC и выведение являются дозозависимыми в диапазоне доз от 25 до 120 мг 2 раза в день. Средний общий терминальный T1/2 дазатиниба у пациентов составляет 5–6 ч.

При приеме однократной дозы 100 мг дазатиниба через 30 мин после приема пищи с высоким содержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%; после приема пищи с низким содержанием жира — на 21%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

Распределение. Кажущийся Vd дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. При используемых в клинической практике концентрациях связывание дазатиниба с белками плазмы составляет 96%.

Метаболизм. Изофермент CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм дазатиниба. После приема внутрь 100 мг 14С-дазатиниба здоровыми добровольцами 29% радиоактивности в плазме приходилось на долю неизмененного дазатиниба. Судя по концентрации в плазме и активности in vitro, можно предположить, что метаболиты не играют большой роли в фармакологическом действии дазатиниба.

Выведение. Препарат выводится главным образом кишечником, преимущественно в виде метаболитов. После однократного приема внутрь 14С-дазатиниба 4 и 85% радиоактивности выводится почками и кишечником соответственно в течение 10 сут. Неизмененный дазатиниб составляет 0,1 и 19% дозы, выводимой почками и кишечником соответственно, остальная часть дозы представлена метаболитами.

Фармакокинетику дазатиниба изучали у 8 пациентов с умеренными нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 50 мг и у 5 пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 20 мг в сравнении с фармакокинетикой у здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 70 мг. Значения Cmax и AUC для дазатиниба были ниже на 47 и 8% соответственно при умеренном повреждении печени, по сравнению со значениями Cmax и AUC у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени снижение значений Cmax и AUC для дазатиниба достигало 43 и 28% соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика дазатиниба не изменяется.

Побочные действия

У большинства пациентов побочные явления были преходящими. Лечение препаратом Спрайсел® было прекращено из-за побочных реакций у 5% пациентов с впервые выявленной хронической фазой хронического миелолейкоза, 15% пациентов в хронической фазе хронического миелолейкоза с резистентностью к иматинибу или его непереносимостью, 16% — в фазе акселерации хронического миелолейкоза, 15% — в фазе миелоидного бластного криза хронического миелолейкоза; 8% — в фазе лимфоидного бластного криза хронического миелолейкоза и 8% — в фазе острого лимфобластного лейкоза с положительной филадельфийской хромосомой.

Побочные явления при применении препарата Спрайсел® представлены по частоте их регистрации: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000.

Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции (в т.ч. бактериальные, вирусные, грибковые), пнвмония (в т.ч. бактериальная, вирусная и грибковая), инфекции верхних дыхательных путей, герпетические инфекции, энтероколит; нечасто — сепсис (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны кроветворной системы: часто — фебрильная нейтропения, панцитопения; редко — эритробластопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности (в т.ч. узловатая эритема).

Нарушения метаболизма: часто — анорексия, нарушение аппетита; нечасто — гиперурикемия, гипоальбуминемия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница, депрессия, нейропатия (включая периферическую нейропатию), головокружение, извращение вкуса, сонливость; нечасто — беспокойство, эмоциональная лабильность, психоз, снижение либидо, мозговое кровоизлияние, тремор, обморок, амнезия; редко — судороги, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), транзиторная ишемическая атака, воспаление зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, сухость глаз; нечасто — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и равновесия: часто — шум в ушах; нечасто — вертиго.

Со стороны ССС: очень часто — кровотечения (кроме желудочно-кишечных кровотечений и кровотечений ЦНС, указанных в соответствующих разделах); часто — приливы крови к лицу; повышение АД, перикардиальный выпот, аритмия (включая тахикардию), застойная сердечная недостаточность/дисфункция миокарда, ощущение сердцебиения; нечасто — удлинение интервала QT на ЭКГ, стенокардия, кардиомегалия, снижение АД, тромбофлебит, перикардит, желудочковая аритмия (включая желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда (в т.ч. с летальным исходом); редко — легочное сердце, миокардит, острый коронарный синдром, мраморность кожи.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — плевральный выпот, одышка; часто — кашель, легочные инфильтраты, отек легких, пневмонит, легочная гипертензия; нечасто — бронхиальная астма, бронхоспазм; редко — острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота, рвота, боли в животе; часто — воспаление слизистых оболочек (включая мукозит/стоматит), желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, вздутие живота, запоры, гастрит, поражения слизистой оболочки рта; колит (включая нейтропенический колит), анорексия; нечасто — дисфагия, асцит, анальные трещины, изъязвления верхних отделов ЖКТ, панкреатит, эзофагит; редко — желудочно-кишечная энтеропатия с потерей белка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холестаз, холецистит, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — кожная сыпь; часто — зуд, угри, алопеция, сухость кожи, гипергидроз, крапивница, дерматит (включая экзему); нечасто — кожные язвы, буллезный дерматоз. нарушение пигментации, поражение ногтей, фотосенсибилизация, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, панникулит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: очень часто — мышечно-скелетная боль, часто — артралгия, миозит, мышечная слабость, миалгия; нечасто — скелетно-мышечная скованность, увеличение активности креатинфосфокиназы в крови, рабдомиолиз; редко — тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — гинекомастия, нарушение менструального цикла.

Прочие: очень часто — задержка жидкости, локализованные отеки подкожной клетчатки различной локализации, отеки языка, губ, конъюнктивы, усталость, повышение температуры; часто — генерализованные отеки, астения, боль, боль в груди, распространенный отек, озноб, снижение или увеличение массы тела, спутанность сознания, кровоизлияния (в т.ч.конъюнктивальные, гематомы, кровоподтеки, кровоточивость десен, точечные, в склеру глаза); нечасто — недомогание, непереносимость высоких и низких температур, синдром лизиса опухоли.

Кроме того, при применении препарата получена информация о следующих явлениях, частота которых не установлена и связь их с применением препарата не доказана.

Со стороны ССС: фибрилляция/трепетание предсердий; тромбоэмболия (в т.ч. легочная эмболия, тромбоз глубоких вен).

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом.

Изменения лабораторных показателей: тромбоцитопения, анемия и нейтропения 3-й и 4-й степеней, особенно у пациентов с продвинутыми фазами хронического миелолейкоза или острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой; гипокалиемия, гипокальциемия, гипофосфатемия; повышение активности печеночных трансаминаз (АСТАЛТ); повышение концентрации билирубина и/или креатинина в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Спрайсел®

При температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Спрайсел®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

— хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации или фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб;

— острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии.

Отзывы покупателей

Ваше имя:*

Ваш отзыв:*

Введите текcт указанный на картинке

К этому товару еще не оставили отзывов.

Вернуться к списку

 

Есть вопросы или нужна консультация по лекарствам? Позвоните нашему фармацевту!
Телефон горячей линии +7(985) 786 76 83 или пишите на почту email@aeropharmexpress.ru

 

Новости

Прокрастинация - Почему наш мозг любит откладывать "На потом"
07 сентября 2015 г.

Как перестать откладывать и начать работать с удовольствием.

Новая игра – новые правила
06 сентября 2015 г.

В октябре прошлого года, правительство США приостановило финансирование научных исследований по птичьему гриппу («gain-of-function»).

Как антидепрессанты действуют на человеческий мозг
03 сентября 2015 г.

За последние два десятилетия врачи прописывают антидепрессанты чаще, чем любой другой препарат. Каждый 10-й американец принимает их.

Отзывы

Благодаря вашей работе у таких, как я, появился доступ к хорошим редким лекарствам, которые часто не встретишь в России.

Заказ через интернет занял несколько минут. Лекарства доставили уже через несколько дней. Не пришлось тратить время на поиски нужного препаратах в аптеках.

Мне вместо аналогов посоветовали таксакад. И правда, он переносится гораздо лучше, чем его аналоги о побочных эффектах, которых я много слышала.

Покупала дочери Файкомпу, сняла некоторую часть приступов. Сразу результата обычно не видно, обычно при дозе 1 мг. Через пару недель при постепенном повышении дозы наступают улучшения.

Когда мне понадобился редкий лекарственный препарат, который только в Германии производят, я сразу обратился в вашу компанию. Заказ доставили через 6 дней. Качество сервиса меня вполне устроило.

Я долго мучился ревматоидным артритом, врач перебрал несколько препаратов без большого эффекта. Наконец, решили попробовать "Энбрел". Ребята! Спасибо, что помогли достать лекарство, а главное, сделали это быстро. Год спустя я могу сказать, что чувствую себя гораздо лучше.

Принимаю ребетол уже почти семь месяцев, побочные эффекты были незначительные. По результатам ПЦР РНК ВГ С не обнаружено! Ура!

Уже несколько лет мучаюсь ревматоидным артритом. Врач прописал лекарства, но ни в одной аптеке города я их не нашла. Предложили заказать, но ждать нужно было около 5 месяцев. Отчаявшись, решила заказать на сайте! И не пожалела – уже через неделю получила все, что заказывала!

Отлично, что доставка по всей России бесплатная! Потому что курсы назначают длительные, и даже если стоимость одного курса не совсем высокая, то когда все складывается, получается счет за лечение серьезный. Так хоть пусть доставка будет быстрая и бесплатная!

Не нашел нужных препаратов в аптеке, решил заказать через Интернет. Сначала сомневался — пришлют неизвестно что, потом и не докажешь. Но по первому же требованию мне предъявили все документы и лицензию. Никаких сомнений, все честно!

Максим Пошехонов23 июля 2013
Олег Новиков09 февраля 2014
Нелли Павлова29 июня 2015
Виталина Игнатова29 июня 2015
Дмитрий Горчаков30 сентября 2013
Илья Володченко06 октября 2014
Елена Кефалонийская29 июня 2015
Наталья Захаренкова10 марта 2014
Саша Гусельников29 июня 2015
Андрей Перминов18 марта 2014