федеральный номер

7(985) 786 76 83

круглосуточно

Е-mail: email@aeropharmexpress.ru

Skype: aeropharmexpress

Зелбораф (Вемурафениб)

7(985) 786 76 83
Зелбораф (Вемурафениб)

Если вы не можете нам дозвониться воспользуйтесь услугой

Заказ звонка

Зелбораф (Вемурафениб)

Фасовка: 240 мг

Срок доставки: 24 часа

Страна: Италия

Цена: 43000 руб.

«АэроФарм Экспресс» предлагает купить препарат Зелбораф (Вемурафениб) по выгодной цене. Мы имеем лицензию на продажу оригинальных лекарственных средств. Доставка осуществляется в кратчайшие сроки в любую точку России.

Купить за один клик

Легальный товар
Наличие лицензии
Бесплатная консультация

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Вемурафениб является ингибитором серин-треонин киназы, кодируемой геном BRAF (v-raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1). В результате мутаций в гене BRAF происходит конститутивная активация онкогенного белка BRAF и, как следствие, пролиферация клеток при отсутствии факторов роста. Согласно проведенным биохимическим исследованиям вемурафениб является мощным ингибитором BRAF-киназ с активирующими мутациями в кодоне 600. Данный ингибирующий эффект был подтвержден в ходе реакции фосфорилирования внеклеточной сигнал-регулирующей киназы и клеточной антипролиферации в доступных клеточных линиях меланомы, экспрессирующих ген BRAF с V600 мутациями. В тестах антипролиферации в клеточных линиях с V600 мутациями (линии V600E, V600R, V600D и V600K) концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) варьировала от 0.016 до 1.131 мкмоль, в то время как IC50 в отношении клеточных линий с «диким» типом гена BRAF составляла 12.06 и 14.32 мкмоль, соответственно.

Пациенты с метастазами в головной мозг

Суммарная эффективность терапии (BORR, best overall response rate) вемурафенибом у пациентов с метастазами в головной мозг составила 17.8% и 17.9% у пациентов, ранее не получавших/получавших терапию, соответственно (17.8% в общей популяции).

Фармакокинетика

Вемурафениб – вещество с низкой растворимостью и низкой проницаемостью (класс 4 по системе биофармацевтической классификации). Фармакокинетические параметры вемурафениба оценивали методом некомпартментного анализа, а также с помощью популяционного фармакокинетического анализа. Фармакокинетика вемурафениба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 240 до 960 мг при приеме 2 раза в сутки. Линейность фармакокинетики также подтверждена данными популяционного фармакокинетического анализа.

Всасывание

Абсолютная биодоступность вемурафениба для таблеток 240 мг неизвестна. При приеме вемурафениба в однократной дозе 960 мг (4 таблетки 240 мг) медиана времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет приблизительно 4 часа. При многократном приеме вемурафениба в дозе 960 мг два раза в день наблюдается накопление препарата, которое характеризуется высокой межиндивидуальной вариабельностью. Средние показатели площади под кривой «концентрация-время» AUC0-8ч и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) (± стандартное отклонение) в 1 сутки составили 22.1±12.7 мкг*ч/мл и 4.1±2.3 мкг/мл, соответственно. В ходе некомпартментного анализа при приеме вемурафениба в дозе 960 мг два раза в день AUC на 15 сутки увеличилась в 15-17 раз по сравнению с AUC в 1 сутки, Cmax на 15 сутки увеличилась в 13-14 раз по сравнению с Cmax в 1 сутки. В равновесном состоянии AUC0-8ч и Cmax составили 380.2±143.6 мкг*ч/мл и 56.7±21.8 мкг/мл, соответственно. Пища, богатая жирами, повышает экспозицию вемурафениба при однократном применении в дозе 960 мг. Средние геометрические показатели Cmax и AUC увеличивались при приеме вемурафениба с пищей по сравнению с приемом натощак в 2.5 и с 4.6 до 5.1 раза, соответственно. Медиана Тmax увеличивалась с 4 часов до 7.5 часов при однократном приеме вемурафениба с пищей. Данных по влиянию приема пищи на экспозицию вемурафениба в равновесном состоянии нет. Продолжительный прием вемурафениба натощак может привести к значимому снижению экспозиции вемурафениба в равновесном состоянии по сравнению с приемом вемурафениба с пищей или незадолго до приема пищи. Ожидается, что при нерегулярном приеме вемурафениба натощак экспозиция вемурафениба в равновесном состоянии изменится незначительно ввиду высокой степени накопления вемурафениба в равновесном состоянии. Безопасность и эффективность вемурафениба в опорных исследованиях были изучены у пациентов, принимавших вемурафениб как с пищей, так и отдельно от приема пищи. Возможно изменение экспозиции вемурафениба в зависимости от состава, объема и кислотности (рН) жидкости желудочно-кишечного тракта, моторики и времени прохождения пищи, состава желчи. В равновесном состоянии (достигается на 15 сутки у 80% пациентов) средняя экспозиция вемурафениба в плазме крови характеризуется стабильностью на протяжении 24 часов, о чем свидетельствует среднее соотношение концентрации в плазме крови до и через 2–4 часа после приема утренней дозы, равное 1.13. После перорального приема константа скорости всасывания у пациентов с  метастатической меланомой составляет 0.19 ч-1 (межиндивидуальная вариабельность составляет 101%).

Распределение

По данным популяционного анализа кажущийся объем распределения вемурафениба у пациентов с метастатической меланомой составляет 91 л (межиндивидуальная вариабельность составляет 64.8%). Вемурафениб характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови человека in vitro(более 99%).

Метаболизм

Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4 – основной фермент, участвующий в метаболизме вемурафениба in vitro. У человека также обнаружены продукты конъюгации с глюкуроновой кислотой и продукты гликозилирования. Соотношение вемурафениба и его метаболитов было изучено в ходе клинического исследования материального баланса после однократного приема вемурафениба с 14С-радиоактивной меткой.  В плазме крови препарат содержится преимущественно в неизмененном виде (>95%), тогда как метаболиты составляют ≤5%.

Выведение

По данным популяционного анализа кажущийся клиренс вемурафениба у пациентов с метастатической меланомой составляет 29.3 л/день (межиндивидуальная вариабельность составляет 31.9%), медиана периода полувыведения вемурафениба составляет 51.6 часа (диапазон индивидуальных значений между 5-м и 95-м перцентилем составляет 29.8–119.5 часа). Согласно исследованию материального баланса в среднем 95% дозы вемурафениба выводится в течение 18 дней. Большая часть (94%) вемурафениба в неизменном виде и его метаболитов выводится кишечником, менее 1% - почками. Выведение препарата в неизменном виде с желчью может быть важным путем выведения. Однако поскольку абсолютная биодоступность препарата неизвестна, значение влияния печеночной и почечной экскреции на клиренс препарата в неизменном виде также не может быть оценено. Вемурафениб является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина in vitro.

Побочное действие

Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%). Наиболее частыми нежелательными реакциями (>30%) при применении препарата Зелбораф® были артралгия, утомляемость, сыпь, реакция фотосенсибилизации, тошнота, диарея, алопеция, зуд и папиллома кожи. Сообщалось об очень частых случаях плоскоклеточной карциномы кожи, лечение, как правило, было хирургическим.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):очень часто – плоскоклеточная  карцинома кожи, себорейный кератоз, папиллома кожи; часто – базальноклеточный рак, новые первичные меланомы; нечасто – плоскоклеточная карцинома некожной локализации. Нарушения со стороны обмена веществ: очень часто – снижение аппетита, снижение массы тела.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, дисгевзия (искажение вкусовых восприятий), периферическая нейропатия; часто – паралич лицевого нерва, головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: часто – увеит, включая ирит; нечасто – окклюзия вен сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея, рвота, тошнота, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – реакция фотосенсибилизации, актинический кератоз, сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь, зуд, гиперкератоз, эритема, алопеция, сухость кожи, солнечный ожог, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; часто – панникулит, включая узловатую эритему, фолликулярный кератоз, фолликулит; нечасто – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия, миалгия, боли в конечностях, костно-мышечная боль, боли в спине, артрит. Прочие: очень часто – утомляемость, лихорадка, периферические отеки, астения.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто – повышение активности гаммаглутамилтранспептидазы**, повышение концентрации креатинина (в том числе в 1.2% случаев 3 или 4 степеней тяжести); часто – повышение активности АЛТ*, щелочной фосфатазы*, повышение концентрации билирубина*; нечасто – повышение активности АСТ**. *- 3 степени тяжести ** - 3 или 4 степени тяжести

Реакции гиперчувствительности

При применении препарата Зелбораф® сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, в том числе об анафилаксии. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут включать генерализованную сыпь, эритему или артериальную гипотензию. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности дальнейший прием препарата Зелбораф® следует прекратить.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 
 
 

Неоперабельная или метастатическая меланома с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов.

Отзывы покупателей

Ваше имя:*

Ваш отзыв:*

Введите текcт указанный на картинке

К этому товару еще не оставили отзывов.

Вернуться к списку

 

Есть вопросы или нужна консультация по лекарствам? Позвоните нашему фармацевту!
Телефон горячей линии +7(977) 767 87 99 или пишите на почту email@aeropharmexpress.ru

 

Ваша корзина
Корзина пуста!

Новости

Прокрастинация - Почему наш мозг любит откладывать "На потом"
07 сентября 2015 г.

Как перестать откладывать и начать работать с удовольствием.

Новая игра – новые правила
06 сентября 2015 г.

В октябре прошлого года, правительство США приостановило финансирование научных исследований по птичьему гриппу («gain-of-function»).

Как антидепрессанты действуют на человеческий мозг
03 сентября 2015 г.

За последние два десятилетия врачи прописывают антидепрессанты чаще, чем любой другой препарат. Каждый 10-й американец принимает их.

Отзывы

Когда мне понадобился редкий лекарственный препарат, который только в Германии производят, я сразу обратился в вашу компанию. Заказ доставили через 6 дней. Качество сервиса меня вполне устроило.

Я долго мучился ревматоидным артритом, врач перебрал несколько препаратов без большого эффекта. Наконец, решили попробовать "Энбрел". Ребята! Спасибо, что помогли достать лекарство, а главное, сделали это быстро. Год спустя я могу сказать, что чувствую себя гораздо лучше.

Большое спасибо за работу! Заказ доставили быстро, не пришлось ждать 8 месяцев, как обещали в районной аптеке.

Более полугода принимаю Калетру, анализы отличные. У меня побочек практически нет, спасибо врачу, что научил, что принимать калетру нужно после еды. Строго после еды. А перед тем как пить лекарство нужно есть немного масла, без разницы сливочного или растительного, так как калетра жирорастворимый препарат, то это помогает ей хорошо усваиваться. Сливочного грамм максимум 50, а подсолнечного ложки 3 столовых. Или в еду перед этим добавить.

Отлично, что доставка по всей России бесплатная! Потому что курсы назначают длительные, и даже если стоимость одного курса не совсем высокая, то когда все складывается, получается счет за лечение серьезный. Так хоть пусть доставка будет быстрая и бесплатная!

Кожа очистилась где-то через неделю после первого укола стелары. Прошло семь месяцев, и болезнь пока не возвращалась. Бывает иногда такой электрический зуд, как фантомная боль ,но это не сравнимо с тем, что было.

Когда для лечения гепатита срочно понадобилось найти Пегасис, многие аптеки предлагали только доставку на заказ через несколько недель (!). Посомневался, проверил документы и рискнул заказать на сайте. Остался доволен качеством услуги.

У меня при приеме Натулана не было тошноты. Пропила 8 курсов, как и назначил врач, к счастью, так как болезнь у меня не была запущена, я смогла полностью вылечиться.

Я рад, что совершенно случайно, выбрал в интернете-именно вашу компанию. Не прогадал, в наше время с аптекой легко ошибиться, а у вас действительно настоящие оригинальные лекарства, все документы в порядке и доставка бесплатная. Плюс всегда вежливые сотрудники (большое спасибо Марии за консультации), которые терпеливо и подробно рассказывают о деятельности вашей аптеки. Спасибо, с наилучшими пожеланиями.

Удобно делать заказ — на сайте можно подобрать нужное лекарство по заболеванию, можно почитать описание, противопоказания, состав препарата. Все открыто, не кота в мешке покупаешь.

Дмитрий Горчаков30 сентября 2013
Илья Володченко06 октября 2014
Мария Галкина01 марта 2014
Сергей Попов29 июня 2015
Саша Гусельников29 июня 2015
Михаил Шибаев29 июня 2015
Артур Погосян19 июля 2013
Кристина29 июня 2015
Никас29 июня 2015
Анатолий Игнатов31 марта 2014