федеральный номер

7(985) 786 76 83

круглосуточно

Е-mail: email@aeropharmexpress.ru

Skype: aeropharmexpress

Что нужно знать о «женской виагре», одобренной FDA

24 августа 2015 г.

FDA одобрило флибансерин (Addyi) от компании Sprout Pharmaceuticals, первый препарат для лечения женской сексуальной дисфункции. Гипоактивное расстройство сексуального желания (HSDD) по оценкам экспертов затрагивает от 7,7% до 14% женщин в пременопаузе в США, т.е. от 5,5 до 8,6 миллиона человек. Это уже третья попытка производителя зарегистрировать «женскую виагру» в США. Две предыдущие в сентябре 2013 года и в феврале 2014 года закончились безуспешно – американский регулятор отказал в регистрации препарата, так как, по мнению экспертов, ожидаемое положительное действие флибансерина не превышает риски, связанные с его применением. Некоторые описывают «розовую таблетку» как женский двойник препарата силденафил (Виагра), предназначенного для лечения эректильной дисфункции.

Addyi может вызывать падение артериального давления и потерю сознания, поэтому может быть назначен только специалистом после оценки соотношения риск/польза. Вероятность этих побочных эффектов и их выраженность возрастает при приеме препарата в сочетании с алкоголем и рядом лекарств (ингибиторы CYP3A4) и у женщин с заболеваниями печени.

Также в ходе клинических исследований у пятой части женщин прием препарата вызывал чувство сильной усталости и выраженный седативный эффект. Поэтому Addyi будет доступен только в сертифицированных аптеках. Консультанты Addyi должны пройти обучение и быть сертифицированы по программе стратегии смягчения последствий (REMS). Фармацевты также несут ответственность за консультирование пациента о вероятности алкогольная абстиненции до выдачи препарата.

Механизм действия.

Точный механизм действия Addyi в лечении HSDD неизвестен, хотя он обладает известными смешанными эффектами агониста/антагониста на постсинаптические серотонинергические рецепторы. В частности, флибансерин, являясь агонистом рецепторов 5-HT1A и антагонистом рецепторов 5-HT2A, способен восстанавливать баланс между этими системами нейромедиаторов.

До использования препарата для женщин с HSDD, он считался антидепрессантом. Хотя все антидепрессанты потенциально увеличивают риск суицидального поведения, дальнейшее изучение не выявило никаких признаков повышенного риска у пациентов, принимающих флибансерин.

Фармакокинетика.

Хотя пик уровня флибансерина, как правило, достигается в течение 45-60 минут после введения, прием препарата с едой может задержать пиковые уровни от 1 до 3 часов. Период полураспада составляет около 12 часов. Прием жирной и калорийной пищи с флибансерином увеличивает его воздействие более чем на 50%. Совместный прием с сильными CYP3A4 ингибиторами кетоконазолом и флуконазолом увеличивает экспозицию в 4,5 раза и в 7 раз, соответственно. Хотя гормональные контрацептивы являются слабыми ингибиторами CYP3A4, эти препараты увеличивают воздействие флибансерина примерно на 40%.

Эффективность данных.

В 3 клинических испытаниях, каждое из которых было продолжительностью приблизительно 6 месяцев, исследователи выявили статистически значимые улучшения в числе удовлетворяющих сексуальных событий, а также снижение уровня стресса, связанного с сексуальным желанием. Для измерения последнего, исследователи использовали опрос, известный как Индекс женской сексуальной функции (FSFI).

По сравнению с базовым средним значением – 2-3 удовлетворенных половых акта каждый месяц, ежедневное использование флибансерина повысило уровни в среднем на 0,5-1 случай в месяц больше, чем в плацебо-группе. Средние уровни сексуального желания увеличились на 1,2-6 случаев по сравнению с изначальными средними уровнями 1,8-1,9, что в среднем – на 0,3-0,4 пункта больше, чем в плацебо-группе. На FSFI, которая колеблется от 0 до 4, базовые средние уровни 3,2 до 3,4 были снижены в среднем от 0,3-0,4 пункта у женщин, получающих активное лечение, чем у женщин, получавших плацебо.

Дозировка и потенциальное взаимодействие.

Предлагаемая доза флибансерина составляет 100 мг, принимаемая ежедневно перед сном. Общие неблагоприятные события, связанные с приемом препарата, включают гипотензию, обмороки, и случайные травмы. Исследователи также выявили потенциально большую частоту аппендицита у женщин, принимающих флибансерин. Использование флибансерина с гормональными контрацептивами повышает сонливость, головокружение и усталость, а использование с триптаной увеличивает сонливость и инфекции верхних дыхательных путей.

Данные генотоксичности и репродуктивных функций.

Использование флибансерина у мышей привело к росту числа опухолей молочной железы у самок животных. Тем не менее, анализы генотоксичности не указывают на потенциальную опасность повреждения ДНК. Кроме того, механизм индукции опухолей у животных, неизвестен. Поскольку, главным образом, женщины в пременопаузе будут использовать флибансерин, данные о безопасности репродуктивности особенно важны. Тест на беременность был необходим для женщин, проходящих клинические испытания флибансерина, и женщин, которые, забеременев, прекратили лечение.

 


Есть вопросы или нужна консультация по лекарствам? Позвоните нашему фармацевту!
Телефон горячей линии +7(985) 786 76 83 или пишите на почту email@aeropharmexpress.ru

 

Отзывы